Tillefoan: +86 21 6460 6569
page_banner

produkt

Bosutinib (CAS # 380843-75-4) Featured Image
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Gemyske eigenskippen:

Molekulêre formule C26H29Cl2N5O3
Molare massa 530.45
Tichtheid 1.36
Smeltpunt 116-120 ºC
Boling Point 649.7±55.0 °C(foarsizze)
Flash Point 346,7°C
Oplosberens Oplosber yn DMSO, net yn wetter
Dampdruk 0-0 Pa by 20 ℃
Ferskining Solid
Kleur off-wyt oant ljochtbrún
pKa 7.63±0.10 (foarsein)
Storage Condition keamertemperatuer
Stabiliteit Stabyl foar 2 jier fan datum fan oankeap lykas levere. Oplossingen yn DMSO kinne wurde opslein by -20 ° C foar oant 1 moanne.
Refractive Index 1.651
In vitro stúdzje Bosutinib hat in hegere selektiviteit foar Src dan net-Src famylje kinases, mei in IC50 fan 1.2 nM, en effektyf inhibits Src-ôfhinklike sel proliferaasje, mei in IC50 fan 100 nM. Bosutinib ynhibearre signifikant de proliferaasje fan Bcr-Abl-positive leukemy-sellinen KU812, K562, en MEG-01, mar net Molt-4, HL-60, Ramos, en oare leukemy-sellinen, mei IC50 fan respektivelik 5 nM, 20 nM. , en 20 nM, effektiver as STI-571. Fergelykber mei STI-571 wurket Bosutinib op Abl-MLV-transformearjende fezels en hat proliferative aktiviteit mei in IC50 fan 90 nM. By konsintraasjes fan respektivelik 50 nM, 10-25 nM, en 200 nM, skodde Bosutinib Bcr-Abl en STAT5 yn CML-sellen en v-Abl-tyrosine-fosforylaasje útdrukt yn fezels, dit resulteart yn remming fan fosforylaasje fan Bcr-Abl streamôfwerts sinjaal /Hk. Hoewol it de proliferaasje en it fuortbestean fan boarstkankersellen net kin remme, kin it de beweging en ynvaazje fan boarstkankersellen signifikant ferminderje, IC50 is 250 nM, en ferbetterje de ynterzellulêre adhesion en membraanlokalisaasje fan β-catenin.
Yn vivo stúdzje Bosutinib wie effektyf yn bleate mûzen dy't Src-transformeare fiber-xenografts en HT29-xenografts droegen by in doasis fan 60 mg / kg per dei, mei T / C-wearden fan respektivelik 18% en 30%. Orale administraasje fan Bosutinib oan mûzen foar 5 dagen remme de groei fan K562-tumors signifikant op in dose-ôfhinklike manier. Grutte tumors waarden útroege by in doasis fan 100 mg / kg, behanneling mei in doasis fan 150 mg / kg ferwidere tumors sûnder toxicity. Yn ferliking mei it effekt op HT29 transplantearre tumor, Bosutinib by in doasis fan 75 mg / kg, twa kear deis, koe inhibit tumor groei yn bleate mûzen mei Colo205 transplantearre tumor, der wie gjin heger effekt nei it fergrutsjen fan de dosis, mar de 50 mg / kg dosis hie gjin effekt.

Produkt Detail

Produkt Tags

Hazard Symbols Xi - Irritant
Risiko Codes 36 - Irriterend foar de eagen
Safety Beskriuwing 26 - Yn gefal fan kontakt mei eagen, spoel daliks mei in protte wetter en sykje medysk advys.
WGK Dútslân 3
HS Koade 29335990

 

Ynlieding

Bosutinib is in dûbele ynhibitor fan Src/Abl mei IC50 fan respektivelik 1,2 nM en 1 nM.

  • Foarige:
  • Folgjende:
    • Skriuw jo berjocht hjir en stjoer it nei ús

    relatearre produkten